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NMDA受体的异常会导致阿尔茨海默氏症、帕金森氏症、癫痛、脑缺血等疾病的发生。随着NMDA受体分子结构和生理功能研究的深入,必将为这些疾病的治疗提供广阔的前景。
NR2B在神经元再生和学习记忆中表现出相反的作用。NR2B的激活可以激活nNOS,从而抑制神经元再生此外,NR2B在IBS(肠易激综合征)等病理状态下也发挥重要作用,其表达增高与内脏高敏感的发生密切相关。NR2B是参与疼痛产生的调节亚基。在成年大鼠脊髓中NMDA受体的调节亚基主要为NR2C,NR2B的分布很少,而慢性疼痛大鼠的脊髓背角神经细胞NR2B表达明显增多,这说明脊髓背角的NR2B参与病理性疼痛的发生,其本身并不参与一些生理功能如学习记忆。NR2B亚单位分布相对集中,选择NR2B性拮抗剂有望成为更安全有效、副作用低的一类新型药物。
Ifenprodil是一种新型N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,可选择性抑制含有NR2B亚基的受体。因此,它已被广泛用作体外和体内研究NMDA受体亚型NR2B的工具,以及作为NMDA受体性质和调节的分子研究的工具。
尊龙凯时电生理团队构建了人源NR1/NR2B膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。
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