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药物代谢研究服务|药物动力学分析实验服务|药代ADME实验外包

来源：2025-03-13 14:53:32 浏览量：11125

前言：肝微粒体稳定性是指药物在肝微粒体环境中经肝酶（主要是细胞色素P450家族酶）代谢的速度，通常通过半衰期（t₁/₂）和内在清除率（CLint）来评估。这项测试对于预测药物在体内的代谢行为具有重要意义。


为什么要测肝微粒体稳定性？

  1. 预测体内代谢清除率：药物的代谢稳定性直接影响其体内的半衰期和血药浓度水平。稳定性低的化合物通常会被迅速代谢，导致体内暴露降低，可能无法达到治疗效果。
  2. 优化化合物结构：通过肝微粒体稳定性实验，研究人员可以发现哪些结构容易被代谢酶降解，从而进行结构优化，延长药物作用时间，提高药效。
  3. 降低药物毒性：代谢不稳定的化合物可能会迅速生成有毒代谢产物，增加毒副作用风险。因此，早期评估稳定性有助于筛选安全性更高的候选药物。
  4. 支持体内外相关性研究：肝微粒体稳定性数据与动物或人体临床药代动力学数据相结合，可以为进一步的体内研究提供依据，帮助预测全身清除率（CL）、口服生物利用度（F）等关键参数。
  5. 筛选候选化合物：在药物早期开发阶段，数以千计的化合物需要快速筛选，肝微粒体稳定性实验提供了快速、经济的筛选手段，帮助识别那些代谢稳定性理想的候选化合物，减少后期失败的风险。
  6. 指导给药方案：通过肝微粒体代谢研究，可以估算合理的给药频率和剂量，避免因过快代谢导致药效不足或因代谢过慢导致蓄积毒性。

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